Скорость всасывания лекарственных веществ зависит от пути введения, площади всасывания, лекарственной формы, функционального и морфологического состояния тканей и других факторов. О скорости всасывания наиболее объективно можно      судить по количественному содержанию вещества непосредственно во внутренней среде организма, например в крови. При резорбции молекулы лекарственных веществ должны преодолеть различные сложные биологические барьеры. Чаще всего биологические барьеры состоят из одного или нескольких слоев эпителиальных или эндотелиальных клеток. Общеизвестно, что цитоплазматические мембраны, через которые должны проникать лекарственные вещества в кровь, строго детерминируют проницаемость барьера. Пассивный переход лекарственных веществ через комплексные барьеры подчиняете тем же физическим законам, которые определяют переход через простые липидные мембраны. Жирорастворимые вещества, вода и небольшие молекулы или ионы диффундируют весьма свободно, тогда как крупные гидрофильные молекулы могут проникать через мембраны только посредством специфических транспортных механизмов.
Молекулы лекарственного вещества через биологические мембраны могут переходить различными способами: путем диффузии, осуществляемой через поры; посредством облегченного переносимыми системами транспорта, осуществляемого через обменную диффузию и активный транспорт, а также путем пиноцитоза.